[2020年7月12日苏州] 日前，苏州开拓药业股份有限公司（以下简称“开拓药业”）与2002年成立于美国的专注于治疗毛发疾病抗雄激素突破性药物及器械研发的Applied Biology，Inc.（以下简称“Applied Biology”）签署了一项临床试验研究协议。根据协议，双方将合作进行普克鲁胺（GT0918）治疗新型冠状病毒肺炎（COVID-19）的研究。这是为了解决迫在眉睫的临床需求，首次将抗雄激素药物用于治疗COVID-19的一次尝试和探索。

      Andy Goren博士，美国布朗大学教授和Applied Biology的首席医学官，在最近发表了有关雄激素性脱发与COVID-19发病机理具有潜在关联性的研究结果，为雄激素受体拮抗剂作为早期药物干预COVID-19提供了科学依据，也促使Applied Biology探索抗雄药物能否治疗初诊的COVID-19的男性病患。目前该公司已经发起一项抗雄激素治疗COVID-19患者的临床研究（参见美国FDA临床试验网站ClinicalTrials.gov，试验编号：NCT04446429），预计招募254名年龄在50岁以上的男性COVID-19检测阳性受试者。该研究为1：1随机、双盲和安慰剂对照的临床试验，试验组将接受度他雄胺+标准治疗（伊维菌素+阿奇霉素），对照组将接受安慰剂+标准治疗。度他雄胺是一种用于男性雄激素性脱发的药物，鉴于尚无批准用于治疗COVID-19的药物，此项研究将伊维菌素+阿奇霉素用作标准治疗。研究的主要终点是30天内受试者入院的比例。 

      根据研究协议，Applied Biology增加普克鲁胺作为现有临床试验的受试药物，作为一个单独的治疗组别，计划入组约120例受试者，研究普克鲁胺对COVID-19的疗效和安全性。

      “新型冠状病毒持续蔓延，截至目前，全球188个国家或地区已有超过1200万例确诊病例，超过50万人丧生。”开拓药业的创始人、董事长兼首席执行官童友之博士表示，“在学术界和企业界积极研发预防或治疗COVID-19疫苗或药物的同时，我们注意到COVID-19对患者严重危害的关键之一在于轻症到重症的转化率。如果有一种药物能够成功缓解疾病的进展，为人体产生自身抗体赢得时间，也许会是治疗COVID-19的另一种解决方案。这项合作研究是开拓药业履行作为一家生物技术公司的社会责任和承诺。”

      Andy Goren博士表示：“我们很高兴能与开拓药业展开合作。TMPRSS2和ACE2与SARS-CoV-2传染性有关，普克鲁胺可能是首个降低TMPRSS2和ACE2的表达的药物。期待未来的研究可以证明普克鲁胺的疗效和安全性，其有望成为COVID-19男性患者感染初期的一线治疗药物。”

      普克鲁胺是开拓药业的核心产品，目前正在中国进行针对转移去势抵抗性前列腺癌（“mCRPC”）的III期临床试验，并计划今年提交新药上市申请（“NDA申请”）。普克鲁胺同时在美国进行针对mCRPC的II期临床试验。普克鲁胺是可用于mCRPC的治疗的潜在同类最佳的小分子雄激素受体（AR）拮抗剂，新颖的化学结构使其具有独特的下调AR蛋白表达的“双重作用机制”。

      开拓药业近期与苏州大学的临床前研究合作，探讨COVID-19性别差异的潜在机制，结果表明普克鲁胺可阻断AR信号，降低了TMPRSS2和ACE-2（为导致COVID-19的严重急性呼吸综合症冠状病毒2（SARS-CoV-2）的两个关键蛋白）在正常肺细胞及来自前列腺与肺癌的癌细胞的表达。普克鲁胺亦可以抑制小鼠巨噬细胞活化标记物中的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）及肿瘤坏死因子－α（TNFα）的表达。这些结果支持雄激素－AR信号传导在COVID-19男性患者的疾病进展及死亡中的作用，已于2020年4月23日在SSRN上发表。

      基于体外研究和患者临床发现，中美两家公司此次合作进行AR拮抗药物治疗男性COVID-19患者的临床试验，旨在尝试为 COVID-19患者的治疗提供新的解决方案。

      【关于开拓药业】

      开拓药业成立于2009年，专注发展潜在“best-in-class”和“first-in-class”创新药物的研发及产业化，致力成为创新疗法研究、开发及商业化的领军企业。公司经过多年的发展，以雄激素受体(AR)相关疾病为核心，研发多通道产品组合，产品覆盖全球高发病率癌症及其它未满足临床需求的疾病领域，包括前列腺癌、乳腺癌、肝癌和脱发等。开拓药业前瞻性布局了包含小分子创新药、生物创新药及联合疗法的多元化产品管线，包括5款正在开展临床研究的产品雄激素受体（AR）拮抗剂、ALK-1单抗、mTOR激酶靶向抑制剂和Hedgehog抑制剂，以及正在进行临床前研究的AR-Degrader、c-Myc抑制剂和IDO抑制剂等。公司在全球拥有60多项专利，多个项目被列为国家十二五、十三五“重大新药创制”专项。2020年5月22日，开拓药业正式在香港联合交易所有限公司主板挂牌上市，股票代码：9939.HK。

      【关于Applied Biology/Andy Goren博士】

      Applied Biology，一家于2002年依据美国加州法律成立的公司，为一家专注于治疗毛发疾病抗雄激素突破性药物及器械研发的生技公司。Andy Goren博士为Applied Biology的首席医学官。Goren博士同时也担任美国布朗大学Warren Alpert医学院皮肤学系医学顾问兼联合研究员，西班牙Ramony Cajal医院流行病学科医学顾问兼联合研究员，克罗地亚Sestre Milosrdnice医院临床医学中心皮肤与性病学科皮肤学客座教授，中国上海市皮肤病医院皮肤与化妆品研究科医学博士兼职专家，印度L.T.M.医学院皮肤与性病学系客座医学博士。Goren博士发表了多篇原著医学研究论文，他的最新研究涉及利用抗雄激素疗法治疗COVID-19。